Ticarcilline

Fiche réponse Titre : Variabilité génétique bactérienne et résistance aux antibiotiques Intro : Les antibiotiques sont depuis longtemps utilisés pour combattre les bactéries. Nous nous sommes aperçu, au cours du temps, que les bactéries développent une résistance aux antibiotiques, les rendant moins efficace, d’où la campagne : « les antibiotiques, c’est pas automatique !! ». Pour cette raison, et afin de donner le meilleur traitement aux malades, les médecins conseillent de plus en plus

-­‐Bacilles  Gram  +  et   Gram  –   -­‐  Cocci  Gram  +   Non   Non   Amoxicilline+   Bêta-­‐lactamines   A  +  inhibiteur  de   acide   la  Bêta-­‐ clavulanique   Paroi   bactérienne   lactamase   Ticarcilline   Bêta-lactamine   Céfotaxime   Ceftazidime   Bêta-­‐lactamine   (Céphalosporine   III)   Bêta-­‐lactamines   (Carbapénème)   Imipénem   Polymyxines  (E)   Colistine   Ciprofloxacine   Fluoroquinolone   Gentamicine

variables selon le type de céphalosporinase et le niveau de l'enzyme produite (CMI x de 4 à 20 fois). Ils inactivent :      céphalosporines de 1ere, 2e, 3e génération, aminopénicillines, uréidopénicillines, plus ou moins la ticarcilline, protection de l'imipénème et du sulbactam. Pénicillinases plasmidiques Différentes pénicillinases de type plasmidique ont été caractérisées : le type TEM-1 (pI 5.4), le plus fréquent, est retrouvé chez 50 à 60 % des souches d'Acinetobacter

Augmentin* amoxicilline + ac. Clav. Staph: secrete enzyme qui élimine les bétalactamase, si on met dla bétalactamine ça va pas etre efficace car les staph la dégage. 5. Pénicillines récentesVoie injectable (IM/IV)Exemple : Ticarpen* (ticarcilline) Claventin* (ticarcilline + acide clavulanique)Piperlline* Tazocilline*Reservés ????B) CéphalosporinesAB tres éfficaces => Large spectre => Bactéricidies puissante1. AdministrationCertaines sont utilisables par V.OVoie injectable :IM = douloureuse =>

sont des pénicillines a spectres élargis. Les pénicillines dites antipyocyaniques car particulièrement actives contre le bacille pyocyanique : la mezlocilline et la pipéracilline, qui font parties de la famille des uréidopénicillines , ou la ticarcilline, qui est une carboxypénicilline.

Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus). uréido-pénicillines: o Azlocilline : Sécuropen o Mezlocilline : Baypen 1980 o Pipéracilline : Pipérilline 1980 carboxy-pénicilline: o Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981 e/ Groupe des amidino-pénicillines Spectre :limité auxbacilles à Gram négatif (Entérobactéries) · Pivmécillinam : Sélexid 1982 f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases activitéantibactérienne faible

intermédiaire (I). Lorsque les deux cupules sont limpides, le germe est sensible à l’antibiotique (S). Par ces observations, je réalise le tableau suivant : Antibiotique Sensibilité de la souche AMOXICILLINE R AMOXICILLINE-ACIDE CLAVULANIQUE R TICARCILLINE S CEFALOTINE R CEFTAZIDIME/CEFOXITINE S/R CEFOTAXIME I CEFIXIME/FOSFOMYCINE R/S CEFTAZIDIME S GENTAMICINE/TOBRAMYCINE S NETILMICINE/AMIKACINE S COTRIMOXAZOLE I NITROFURANTOINE R ACIDE NALIDIXIQUE/OFLOXACINE R/S NORFLOXACINE

Carboxy ou Ureidopenicillines Ticarcilline (TICARPEN®) ticarcilline-acide clavulanique (CLAVENTIN®) administration en perfusion continue (bactéricidie temps dépendante) 150-200 mg/kg/J dose de charge 50/mg/kg concentration cible à atteindre : 64 à 80 mg/l ou 4 à 5 fois la CMI Ticarcilline : La stabilité est de 24h à 25°C Ticar-clav : La stabilité est de 6h à 25°C. L’acide clavulanique tend à s’accumuler en raison d’une demi-vie plus longue que celle de la ticarcilline. En administration continue

mécanisme de résistance aux β-lactamines chez E. coli. La première ß-lactamase acquise via un plasmide chez E. coli, a été décrite en 1965 en Grèce et dénommée TEM-1. Elle entraîne une résistance aux pénicillines telles que l’amoxicilline, la ticarcilline et la pipéracilline. Suite à l’utilisation massive des β-lactamines et notamment des céphalosporines actives vis-à-vis des entérobactéries résistantes aux pénicillines, de nouvelles ß-lactamases ont rapidement émergé. Les plus remarquables

PLP et inhibition ampicilline, enzymatique de amoxicilline, type compétitif, carbénicilline par analogie structurale entre le cycle β lactame et le Pénicilline M motif (D-Ala-D- méticilline Ala) du diS oxacilline pentapeptide Carboxypénicillines (ticarcilline et uréidopénicillines (pipéracilline) Carbapénèmes (imipénèmecilastatine = Tiénam ®) - Inactivité Action - Pénicillinase TEM-1 (gène bla Staphylocoques porté par le Bacilles Gtransposon Tn3) Ppneumocoques - Altération des PLP (PSPD) (S. aureus