Opioïde

Classification Agonistes-antagonistes ou agonistes partiels : efficacité limitée car effet plafond même si on augmente la dose. - Nalbuphine : Nubain - Pentazocine : Fortal - Buprénorphine : Temgésic Antagoniste : ANTIDOTE - Nalaxone : Narcan Quel opioïde et quelle voie Morphine reste l’antalgique de référence Voie la moins invasive est tjs la meilleure Voie orale : voie idéale, avantage des formes LP. Voie sublinguale : intérêt actuellement contesté Voie transdermique : confort et régularité Voie

(dextropropoxyphène 30 mg + Paracétamol 400 mg) 4 à 6 gélules/j Mode d'action : Son activité analgésique, par effet morphinique agoniste mu, se rapproche de celle de la codéine TRAMADOL Antalgique opioïde de synthèse, analgésique central appartenant à la famille du cyclohexanol Mode d'action : Opioïde par fixation sur les récepteurs mu et inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline Les analgésiques périphériques : On trouve ici : • le paracétamol ou acétaminophène. •

Cours de Bio © Hatier 6 LES DROGUES ET LES MÉCANISMES DE LA DÉPENDANCE La fixation de la morphine sur les récepteurs opioïdes du cerveau est à l’origine d’une sensation de plaisir mais contrairement aux enképhalines, la morphine n’est pas rapidement dégradée. Cependant, la sensation de plaisir engendrée reste éphémère. Un individu qui aura pris cette substance sera dans un état de manque et aura donc un besoin irrépressible de rechercher encore cette sensation. Le fait de ne plus pouvoir

Le système opioïde endogène et l’addiction aux drogues1 [The endogenous opioid system and drug addiction] Rafael Maldonadoa,* aLaboratori de Neurofarmacologia, Departament de Ciències Experimentals i de la Salut, Universitat Pompeu Fabra, Barcelona, Spain Résumé L’addiction aux drogues est une maladie psychiatrique chronique qui conduit à d’importantes altérations adaptatives dans les circuits de récompense du cerveau. Plusieurs systèmes de neurotransmission sont impliqués dans ces modifications

classiques » (paliers I, II et III) : PALIER 1 PALIER 2 PALIER 3 Douleur légère à modérée EVA < 30 Douleur modérée à sévère Échec produit palier 1 EVA 30 à 70 Douleur sévère Échec produit palier 2 EVA > 70 Antalgiques non opioïdes Opioïdes faibles Opioïdes forts Acide acétylsalicylique AINS Paracétamol Néfopam Codéine Paracétamol- codéine Tramadol Buprénorphine Morphine (chlorhydrate ou sulfate) Hydromorphone Oxycodone Péthidine, fentanyl Sufentanil, Méthadone Associations synergiques

12 Table conversion palier II ET III V4 à valider 3 1/3 Comité de lutte contre la douleur Table pratique de conversion des opioïdes de palier II et III Référence : CLUD 12 Version : 4 Date de diffusion Intranet : 23-10-2007 Références réglementaires Article L.1110-5 et 1112-4 du code de la santé publique (loi n° 2002-303 du 4 mars 2002 relative aux droits des malades et à la qualité

Réponse 15 minutes après injection de morphine :        Enképhalines et morphine ont des structures comparables et similaires au niveau de la portion qui  se fixent sur les récepteurs opioïdes.          2­1­ Action au niveau de la moelle épinière    La morphine en se fixant sur les récepteurs opioïdes localisés sur les neurones de la corne dorsale  de la moelle épinière, est à l’origine d’une puissance activité analgésique qui n’entraine pas de  dépendance.    Contrairement aux enképhalines

sensoriel, fibre C, corne dorsale de la moelle épinière ; neurone nociceptif postsynaptique ; sa localisation dans un schéma élémentaire du circuit : périphérie, moelle épinière, cerveau. Modulation du message nerveux : enképhalines et récepteurs opioïdes La transmission des messages nerveux peut être modulée par des peptides tels que les enképhalines ou morphines endogènes, qui agissent à différents niveaux du système nerveux central. Dans la corne dorsale de la moelle épinière, les enképhalines

endogène qui agirait sur les récepteurs opioïdes. Une telle hypothèse a soulevé un tollé général, et pourtant.... elle était juste. Hughes et Kosterlitz ont isolé en 1975 les deux premières endomorphines appelées enképhalines. Depuis plusieurs autres de ces morphines endogènes ont été isolées.  Mise en évidence des récepteurs de la morphine : les récepteurs opioïdes La mise en évidence, au niveau du système nerveux central, d’un récepteur spécifique aux opioïdes résulte d’expérience in vitro réalisées

Cependant, certaines substances fabriquées par l'organisme ou prise de produits chimiques modifient le fonctionnement des synapses, changeant ainsi les infos transmises à leur niveau. I ) Modulation du message nerveux : enképhaline et récepteurs opioïdes A) Synapses sur voie de douleur La naissance des messages nerveux de la douleur se fait au niveau des récepteurs nociceptifs. Puis une synapse au niveau de la corne dorsale de la substance grise de la moëlle épinière, entre les neurones nociceptifs