Récepteur

L1-PACES Plan général 1. Partie I : Concepts & Théories 1. Conception d’une molécule active 2. Modèles et Modélisation Moléculaire: définitions et objectifs 3. Méthodes de calcul 2. Partie II : Applications 1. Approche « récepteur » 2. Approche « sans récepteur » L1-PACES 1.1 Conception d’une molécule active • Médicament : mélange de molécules actives (MA) et d’excipients • Découvrir un médicament, une très vieille préoccupation – Antiquité : • Observation et empirisme – Avant

L’orto Libère un neuromédiateur, la noradrénaline au niveau de la synapse lut par le récepteur catécholamine dans le secteur beta1. Elle stimule la fréquence cardiaque, la force de contraction, débit cardiaque Le parasympatique : Sensitif : OD reçoit le retour veineux (sang veineux + lymphe), donc la sensibilité de O va ajuster la contraction du cœur (débit entrant= débit sortant) On y trouve des récepteurs sensibles (volorécepteur) innervés par une fibre nerveuse issu d’un centre nerveux (noyau

stimulus (information) qui provoque une réponse (l’impact sur le récepteur). Emetteur canal Message canal récepteur 2- Schéma de SHANON 1947 Considère comme le père de l’informatique, ingénieur en tele-communication, il introduit la notion du codage et décodage au schéma de LASWALL, et c’est cette notion qui a contribue a expliquer plusieurs blocage dans la communication interpersonnel. Emetteur canal message canal récepteur Codage décodage Le codage étant le fait de transmettre

ensemble des médicament ayant même effet pris Mécanisme d’action Action par fixation spécifique spécifique du médicament Dépend - de la structure du médicament - des propriétés chimiques 1) Fixation sur une protéine ➢ Récepteurs : communication intercellulaire ➢ Enzymes : activation ou inhibition, détourner activité enzymatique ➢ Transporteurs : activation, inhibition ➢ Canaux ioniques 2) Fixation sur le génome : modification de l’expression des gènes

après injection de morphine Réponse 15 minutes après injection de morphine Enképhalines et morphine ont des structures comparables et similaires au niveau de la portion qui se fixent sur les récepteurs opioïdes. 21Action au niveau de la moelle épinière La morphine en se fixant sur les récepteurs opioïdes localisés sur les neurones de la corne dorsale de la moelle épinière, est à l’origine d’une puissance activité analgésique qui n’entraine pas de dépendance. Contrairement aux enképhalines

activant un récepteur porté par les cellules (récepteur CB1 ou CB2). Le récepteur CB1 est essentiellement retrouvé au niveau du cerveau, alors que les récepteurs CB2 sont présents sur les cellules immunitaires. Dans le cerveau, les récepteurs CB1 sont présents en quantité très importante dans différentes structures du système limbique et jouent ainsi un rôle majeur dans la régulation des émotions. Par ailleurs, leur distribution recouvre dans de nombreuses régions celles des récepteurs dopaminergiques

soma (corps cellulaire) équipé de l’appareillage commun à toutes les cellules (noyau, mitochondries, Golgi, réticulum...) 2. Le neurone est une cellule dite polarisée (asymétrique) avec d’un côté les dendrites, qui constituent le pôle normalement récepteur. Les dendrites font 1-2 mm de longueur, et présentent une arborisation variable (maximale chez la cellule de Purkinje). L’aspect distal peut présenter des épines, sites synaptiques dont la morphologie varie au cours des processus d’apprentissage

nerveux. Des fibres nerveuse relient les centre nerveux ente eux et aux organes périphériques.  Les neurones communiquent entre eux par des synapses. A leur niveau, l’association neurotransmetteur récepteur assure la transmission des messages 2Modulation du message nerveux : enképhalines et récepteurs opioïdes  La transmission des messages nerveux peut être modulée par des peptides tels que les enképhalines ou morphines endogées, qui agissent à différents niveaux du système nerveux central.

Receptors (PRRs) -immunité innée- 1 NB Peptidoglycane des Gram+ est un PAMP mais n'est pas appelé endotoxine Pattern Recognition Receptors (PRRs) 1. Molécules sécrétées circulant (sang et lymphe) 2. Récepteurs de surface sur phagocytes (mΦ) qui se lient au pathogène et l'engouffrent 3. Récepteurs de surface qui se lient au pathogène signalant la libération de molécules effectrices, les cytokines (lymphokines, chémokines, interférons, et tumor necrosis factor) 1. Les PRRs sécrétés Ex une

angoisses sans fumer : le tabac devient peu à peu un antidote à l'angoisse, créant ainsi des automatismes qui aggravent la dépendance. La dépendance survient dès que la quantité de nicotine diminue dans le sang. Dès que le taux de nicotine baisse, les récepteurs à la nicotine ont besoin de leur stimulant. L'effet de la nicotine se produit très rapidement en moins de 8 secondes et dure environ 20 minutes à 45 minutes. Le taux rapidement élevé de la nicotine est à l'origine du plaisir de fumer et de la dépendance