LA NEUROTANSMISSION GABAERGIQUE ET GLUTAMATERGIQUE

I. Neurotransmission gabaergique

A. Le GABA

B. Le rôle du GABA

C. Le métabolisme du GABA

D. Les récepteurs gabaergiques

II. La neurotransmission glutamaergique

Généralités

Ces deux neurotransmissions constituent des cibles de principes actifs:

- la neurotransmission gabaergique est la cible d'hypnotiques (qui favorisent le sommeil) et d'anxiolytiques (qui réduisent l'anxiété)

- la neurotransmission glutamatergique est la cible de traitements de la maladie d’Alzheimer et de traitements de l'épilépsie

- elles sont actuellement étudiées pour le développement de nouveaux principes actifs

Au niveau du cerveau

Les neurotansmissions excitatrices font intervenir des neurotransmetteurs excitateurs (glutamate, aspartate); ils sont libérés par le neurone pré-synaptique et entrainent une dépolarisation de la membrane du neurone post-synaptique et donc une activation de ce dernier.

Les neurotransmissions inhibitrices font quant à elles intervenir des neurotransmetteurs inhibiteurs (GABA, glycine, taurine et d'autres acides aminés); ils induisent une hyperpolarisation de la membrane post-synaptique et donc une inhibition de l'activation du neurone post-synaptique

A long terme et en fonctionnement physiologique, il existe un équilibre entre ces deux neurotransmissions.

I. Neurotransmission gabaergique

A. Le GABA: acide gamma-amino-butyrique

Le GABA possède quatre atomes de carbone, un groupement acide et un groupement amine en gamma de la fonction acide. Il a été identifié dans les années 1950 et constitue le principal neurotransmetteur du système nerveux central: la neurotransmission gabaergique est en effet impliquée dans 30 à 40 % des synapses du SNC.

Le GABA intervient également dans le contrôle des autres neurotransmissions selon deux modalités.

- via des interneurones courts
Les interneurones